Częstość wywoływania działań niepożądanych, w tym także kwasicy mleczanowej, przez biguanidy jest proporcjonalna do wysokości stężenia leku we krwi.

Przyczyną powodowania kwasicy mleczanowej przez biguanidy jest – jak to już wspomniano – pobudzenie glikolizy beztlenowej przez zmianę stosunku stężeń NADH/NAD. Łatwo dochodzi do kwasicy, jeśli te wpływy skojarzą się z interakcją synergistyczną, np, spożycie alkoholu, z hipo- ksją wynikającą z różnych przyczyn, zwłaszcza u osób z upośledzoną czynnością wątroby lub nerek. W leczeniu kwasicy mleczanowej obowiązuje natychmiastowe odstawienie biguanidów i próba przyspieszenia ich wydalania przez nerki, niekiedy przez zastosowanie hemodializy oraz natychmiastowe leczenie wyrównawcze niedoboru zasad (wodorowęglany podaje się przy pH niższym od 7,15, pamiętając o powikłaniach tego leczenia, wykorzystuje się także sztuczny bufor – THAM) i niedoboru wody. Do zasadniczych dziafań należy poprawa ukrwienia tkanek, np. leczenie przeciwwstrząsowe. Należy unikać stosowania epinefryny lub nor- epinefryny, które zwiększają wytwarzanie mleczanu. Jeżeli stężenie mleczanu we krwi nie zmniejsza się, podaje się małe dawki insuliny i glu- ozę. Śmiertelność z powodu kwasicy mleczanowej przy optymalnym leżeniu wynosi 50-60%.

Biguanidy usunięto z lekospisu w Norwegii, Szwecji, Francji, Szwajcarii i w USA jako leki zbyt groźne w swoich działaniach niepożądanych [10,