PINDOLOL

Działanie (i-adrenolityczne pindololu opisano po raz pierwszy w 1967 r. [871], Pindolo! jest pochodną indolową, a więc należy do chemicznej rodziny związków o tak potężnym działaniu farmakologicznym jak seroto- nina, indometacyna, LSD 25, winblastyna lub ergotoksyna.

Pindolol jest również najsilniej działającym lekiem p-adrenolitycznym [208], W zależności od badanego odczynu adrenergicznego działa recep- torowo 4- 40 razy silniej niż propranolol [422, 441, 610, 630, 706], Działanie przeciwarytmiczne pindololu jest 20 – 25 razy słabsze od działania propranololu [413, 414], a działanie miejscowo znieczulające pindololu jest 10 – 30 razy słabsze od działania propranololu [387, 909], Według obliczeń

Singh i Vaughan-Williamsa [909] pindolol jest 80 razy bardziej „czystym1′ antagonistą receptorów fi-adrenergicznych w sercu niż propranolol. Pindolol nie różnicuje receptorów !V i [k-adrenergicznych [422], ani odpowiedzi metabolicznej i mechanicznej serca na pobudzenie adrenergiczne [4841.

Wewnętrzna aktywność sympatomimetyczna pindololu nie wydaje się zbyt duża, zwłaszcza po zastosowaniu średnich dawek tego leku [422, 630, 706], a przez niektórych autorów nie jest w ogóle wykrywana [387, 571], Jedynie u szczurów po podaniu alkaloidów rezerpinowych aktywność ago- nistyczna pindololu jest pokaźna [68]. Zagadnienie to przedstawiono szerzej na str. 49. Właściwości sympatoinimetyczne pindololu mogą być związane z uwalnianiem przez len lek amin katecholowych z tkanek [422, 441, 706]. Pomimo budowy indolowej pindolol działa słabiej przeciwsero- toninowo niż propranolol [422, 441],

Zostaw Komentarz

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>