Zasadniczo każdy rodzaj ujemnej regulacji wpływającej na powstawanie i działanie androgenów w organizmie można byłoby nazwać działaniem antyandrogenowym. Powszechnie przyjęto jednak antyandrogenami nazywać leki wykazujące zdolność konkurencji o receptor androgenowy i tym samym nieudostępniając go działaniu androgenów. Substancje te nazywa się ogólnie antyhormonami. Leki te nie hamują syntezy androgenów i nie hamują aktywności 5a-reduktazy. Efektem ich działania jest hamowanie działania androgenów, wywoływanie pozorów ich deficytu.

Czyste właściwości antyandrogenowe ma flutamid, hydroksyflutamid (4′-nitro-3′-trifluorometyloizobutyryloanilid) i ich pochodne. Są to niesteroidowe związki chemiczne, pochodne benzenu, które nie doczekały się szerszego zastosowania klinicznego.

Najsilniejszym antyandrogenem, szeroko stosowanym klinicznie, jest octan cyproteronu (Androcur, tabl. 10 i 100 mg). Jest to pochodna progesteronu o nazwie chemicznej: l,2a-metyleno-6-chloro-4,6-pregnandien- -17o-ol-3,20-dien-17a-octan. Oprócz właściwości antyandrogenowych ma on również działanie progestagenowe hamujące wydzielanie gonadotropin. W porównaniu więc z flutamidem działanie octanu cyproteronu jest złożone. Innymi steroidowymi antyandrogenami są: cyproteron, octan chlormadinonu i benorteron (17a-metylo-p-nortestosteron),

Antyandrogenowe działanie wykazują ponadto: cyme ty dyn a, spirono- lakton i alkaloidy naparstnicy.

Wynalezienie cyproteronu należy zawdzięczać poszukiwaniu takiego progestagenu, który zastosowany przeciwko poronieniu nie wywołałby maskulinizującego wpływu na płód. Podczas tych poszukiwań znaleziono związek, który w doświadczeniach nie wywoływał maskulinizującego wpływu, ale zd to wywoływał feminizację płodów.